Esteroides+mecanismo

Com a ligação do dímero hormona-receptor ao HRE, criam-se condições para que ocorra a expressão génica ( mecanismo em que se forma mRNA no núcleo a partir da transcrição de DNA, e tradução do mRNA com formação de proteínas, nos ribossomas existentes no citoplasma) dos genes específicos adjacentes ao HRE. Desta forma, nota-se a interacção entre os EAA com receptores intracelulares, receptores estes que apresentam diversos domínios funcionais, onde se liga a hormona, sendo esta ligação de alta especificidade e baixa afinidade, resultando na activação da expressão génica. Podemos dizer, que de uma forma geral, os EEA estão presentes na regulação de uma grande variedade de processos envolvidos no desenvolvimento, diferenciação, crescimento e adaptação a mudanças do meio interno e ambientais.

Interest in anabolic steroids has been renewed in the last decade with the discovery of tissue-selective androgen receptor modulators exhibiting high myotropic and small androgenic activity. An explanation put forward by us in 1982 for the mechanism of the preferential myotropic effect of nandrolone (19-nortestosterone) exploits the fundamental difference between the 5alpha-reductase concentrations in skeletal muscle and androgenic target tissue. In androgenic tissue, testosterone is converted to the more potent 5alpha-dihydrotestosterone whereas nandrolone is converted to a less potent derivative. As 5alpha-reduction is negligible in skeletal muscle, this explains why nandrolone shows a greater myotropic to androgenic ratio when compared with testosterone. Anabolic steroids that do not undergo 5alpha-reduction exert myotropic-androgenic dissociation because their effect in androgenic tissues is not amplified by 5alpha-reduction. Tissue selectivity by receptor modulators may be achieved by inducing specific conformational changes of the androgen receptor that affect its interaction with transcriptional coregulators. Anabolic activity is mediated by the stimulation of ribosomal RNA synthesis therefore regulation of this synthesis by anabolic steroids would deserve detailed studies.

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